E' un antiormone androgeno di sintesi, di struttura steroidea, dotato anche di potente azione progestinica, anche 1000 volte superiore al progesterone e antigonadotropa di blocco ipofisario.
Si impiega normalmente in condizioni patologiche quali irsutismo e virilismo femminile, pubertà precoce, acne, seborrea, deviazioni gravi del comportamento sessuale, etc.
Si usa sotto forma di ciproterone acetato. Diffuso l'uso di 0.035 mg di etinilestradiolo e 2 mg di ciproterone a cicli di 21 giorni, come pillola anticoncezionale. Questi dosaggi sono si sono comunque dimostrati di scarsa efficacia nell'irsutismo e nella calvizie androgenetica femminile. Questa terapia andrebbe protratta per anni per ottenere un valido e stabile risultato, ed è quindi assolutamente riservata al sesso femminile.
Per l' uomo sembra sia utile l'utilizzo topico allo 0.5 - 1 %.
Il ciproterone sembra efficace se usato topicamente, è scarsamente assorbito, viene rapidamente inattivato e non altera le concentrazioni plasmatiche degli altri ormoni.
Il ciproterone compete con il DHT per il recettore citosilico e ne impedisce il trasporto nel nucleo cellulare. Ha debole azione inibente sulla 5 alfa reduttasi (azione comunque meno potente del progesterone).
Sembra sia poco efficace invece se usato topicamente contro l'acne (l'ormone stimolante della secrezione sebacea sembra infatti essere l ' androstandiolo).
Un'associazione di progesterone e ciproterone per uso topico sembra quindi sia utile nel trattamento antiandrogeno della calvizie androgenetica, portando ad un blocco sequenziale del metabolismo follicolare del testosterone, ed contrastando l'unione del DHT con il recettore citosilico.
L'azione è simile a quella dello spironolattone, anche se quest'ultimo ha anche altre azioni.
