Nelle urine di donne gravide sono stati identificati oltre 30 steroidi ad attività estrogenica, così come almeno 10 sono presenti nelle urine di donne in età fertile al di fuori della gravidanza.
Nella pratica clinica hanno però importanza soltanto i tre classici estogeni : estrone (E1), estradiolo (E2) e estriolo (E3).
L'estradiolo si trova in equilibrio nel plasma con l'estrone e sono tra loro interconvertibili.
L'estrone può convertirsi in estradiolo in modo irreversibile, il quale è lo steroide più attivo del gruppo.
Inoltre gli estrogeni competono con gli androgeni.
Nel defluvio in telogen androgenetico, nelle donne, è possibile utilizzare gli estrogeni per via generale.
L'etinilestradiolo viene generalmente somministrato dal quinto al ventunesimo giorno del ciclo a dosaggi da 0.01 a 0.1 mg/die.
Gli estrogeni coniugati sono somministrati a dosi di circa 0.625 a 2.50 mg/die.
Con questi dosaggi soprafiosiologici si possono avere effetti collaterali quali : metrorragie, melasma del viso, candidosi vaginale, disturbi vascolari, etc.
E' quindi solitamente conveniente associare dei progestativi e avere netta riduzione degli effetti collaterali.
Una nota particolare è per i fitoestrogeni, in particolare isoflavoni estratti dalla soia o dal trifoglio.
Nelle donne asiatiche ad esempio vi è una incidenza bassissima di alopecia androgenetica post-menopausale, a causa di una alimentazione ricca di soia.
Gli estrogeni hanno buon assorbimento transcutaneo e varia dal 10 al 14% e il loro uso topico ha mostrato effetti sistemici evidenti!
L'uso è quindi razionale anche topicamente nella donna.
L'estrone solfato, debole in confronto all'estradiolo sembra essere lo steroide più attivo, a concentrazioni vicine allo 0.02%.
Attiva l'adenilciclasi nel follicolo. In pratica allunga la fase anagen, quindi può classificarsi come uno stimolatore della crescita. Inoltre compete con il DHT.
L'applicazione topica giornaliera ad una concentrazione dello 0.02% comporta un assorbimento sistemico teorico del 10% e quindi tale assorbimento potrebbe essere considerato sicuro nell'uomo ma la percentuale utilizzabile nell'uomo è troppo bassa per contrastare efficacemente la calvizie androgenetica.
Biologicamente l'estrone solfato non è attivo (quindi non provoca effetti collaterali femminilizzanti), ma il follicolo pilifero è in grado di utilizzarlo a suo vantaggio, trasformandolo in estrone.
Solitamente si usa assieme al minoxidil allo 0.01% ogni giorno o allo 0.02% a giorni alterni.
Nella donna può anche essere utilizzato per via sistemica, in quanto anche l’intestino può assorbirlo. Chiedere ad un medico prima di ogni utilizzo.
Tali farmaci sono estrogeni coniugati equini (estrone solfato 48%, equilina solfato 26%, 17-alfa-diidroequilina solfato 15%, e altre piccolissime quantità di altri).
Anche il 17alfa-estradiolo è usato nell'uomo.
E' un isomero sintetico del 17beta ormonalmente inattivo.
Non soltanto diminuisce la formazione di DHT ma, attivando l'aromatasi, trasforma una parte del testosterone in estradiolo.
Solitamente viene usato in concentrazioni dallo 0.015% allo 0.1%.
Formazione di estrone nello scalpo umano di soggetti maschi
