E' un ormone steroideo a 21 atomi di carbonio che si forma nelle gonadi (cellule di Leydig del testicolo, follicolo e corpo luteo dell'ovaio) a partire dal colesterolo.
Tuttavia viene messo in circolo in quantità sufficienti ad esercitare i suoi effetti biologici soltanto dal corpo luteo e dalla placenta.
Si trova in circolo solo nella seconda fase del ciclo mestruale.
Agisce sulla mucosa uterina, già preparata dagli estrogeni, rendendola ipertrofica e capace di accogliere l'uovo fecondato; favorisce l'irrorazione dell'endometrio, provoca modificazioni dell'epitelio vaginale e interviene nello sviluppo delle ghiandole mammarie durante la gravidanza.
Agisce anche sui caratteri sessuali secondari femminili e a concentrazioni elevate sull'ipofisi, provocando il blocco dell'ovulazione (impiego anticoncezionale).
E' usato anche per la regolazione del ciclo mestruale, per limitare i crampi, per limitare i sintomi della menopausa e per la prevenzione degli effetti collaterali degli estrogeni.
E' quindi un ormone che supporta la funzione uterina.
E' di grande importanza per la biosintesi di altri ormoni steroidei, è un precursore de gli ormoni testosterone ed estrogeni.
Topicamente inibisce la 5-alfa-reduttasi. E di vari tipi. Quello a 19 o 20 atomi di carbonio è androgenizzante, quindi dannoso. Quello a 21 atomi di carbonio, come quello derivato dal progesterone naturale (il migliore perché non di sintesi) è quello "buono". Il passaggio sistemico attraverso la pelle è estremamente ridotto. Solitamente si usa al 2-5 % assieme al minoxidil. Agisce in sinergia assieme allo spironolattone, ad esempio allo 0.5% assieme allo spironolattone 2%. L'uso topico del progesterone sembra non porti ad effetti collaterali riferibili ad azione ormonale in quanto il passaggio nel circolo sistemico è estremamente ridotto. Le concentrazioni seriche dello steroide rimangono pressoché invariate e non vi sono alterazioni delle gonadotropine.
Un prodotto contro la calvizie androgenetica contenente progesterone è il Remox IV dell'americano Dr. Klein.