L'iperico contiene l'ipericina, biflavoni, iperforina, sostanze a spiccata azione antidepressiva e sedativa.
L'ipericina inibisce l'enzima monoammino-ossidasi (MAO),
responsabile della disattivazione di vari mediatori del sistema nervoso centrale
(serotonina, dopamina, noradrenalina).
Inoltre inibisce anche l'enzima catecol-O-metiltrasferasi (COMT), avente lo stesso effetto.
L'iperico aumenta inoltre la secrezione notturna di melatonina.
Contiene anche alcuni tannini dall'effetto antidiarrotico e alcuni flavonoidi dall'effetto diuretico.
Viene utilizzato anche nei disturbi della depressione.
Quest'erba non possiede gli effetti anticolinergici degli antidepressivi triciclici né causa le disfunzioni sessuali associate all'uso degli inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs).
Comunque, se è vero che ha meno effetti collaterali, sono numerose e potenzialmente gravi le sue interazioni farmacologiche.
Spesso i risultati ottenuti dagli studi effettuati in vitro sull'erba di San Giovanni non hanno riscontro in vivo.
Quest'erba inibisce molti isoenzimi del Citocromo P450, inclusi CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4.
Al contrario, in vivo sembra esserne un induttore.
Questa discrepanza è spiegabile per la presenza di un altro costituente dell'erba di San Giovanni, l'iperforina, che interferisce sulla produzione degli enzimi metabolici.
Sembra che l'iperforina si leghi ad un recettore nucleare chiamato il recettore del pregnano X, causando un aumento dell'espressione del gene che codifica per il CYP3A4.
Questa attività, non osservabile in vitro, tende ad incrementare la disponibilità del CYP3A4 con un conseguente aumento del metabolismo dei farmaci che ne sono substrato.
Per esempio, l'erba di San Giovanni riduce la concentrazione serica di amitriptilina, substrato del CYP2C9, CYP2D6 e del CYP3A4.
L'interazione farmacologica con l'erba di San Giovanni mediata dal CYP3A4 può essere fatale.
Quando somministrato insieme con altri substrati del CYP3A4, come l'indinavir, l'iperico ne riduce la concentrazione serica e l'emivita.
L'erba di San Giovanni partecipa alla pericolosa riduzione dei livelli serici di ciclosporina in pazienti trapiantati affetti da sindrome da rigetto acuto degli organi neotrapiantati.
Anche in questo caso è chiamato in causa un aumento del metabolismo per induzione del CYP3A4, ma c'è anche un'alterazione di un trasportatore, la P-glicoproteina, che si traduce in modifiche dell'assorbimento e dell'eliminazione di molti farmaci.
L'erba di San Giovanni inoltre causa alterazioni del ciclo mestruale in donne che assumono contraccettivi orali, anche se non è riportata nessuna gravidanza indesiderata.
L'induzione del CYP3A4 aumenta il metabolismo dell'estradiolo e di tutti i corticosteroidi che sono substrato di quest'enzima.
Quindi e necessario informare attentamente le donne che usano quest'erba insieme a contraccettivi orali, che l'effetto contraccettivo di questi ultimi potrebbe essere ridotto, invitandole ad usare altri metodi anti-concezionali.
La carbamazepina non risente della contemporanea somministrazione dell'erba di San Giovanni, nonostante sia anch'essa metabolizzata dal CYP3A4, visto che l'autoinduzione del CYP3A4 da parte del farmaco è maggiore di quella dell'erba.
È riportato un caso clinico che descrive un sindrome simil-serotoninergica causata dall'associazione di sertralina ed erba di San Giovanni, effetto probabilmente dovuto allo stimolo della secrezione di serotonina da parte degli antidepressivi che quindi non devono associasi all'erba di San Giovanni.
Sia case report che esperimenti di laboratorio svelano che l'erba di San Giovanni causa, attraverso l'induzione della p-glicoproteina, una riduzione del 18-25% dei livelli serici di digossina.
Quest'induzione è confermata da uno studio di due settimane su otto volontari nei quali fu riscontrato un' aumento dell'espressione della p-glicoproteina a livello duodenale.
Può avere gli stessi effetti sulla pelle di un costosissimo prodotto dell'industria chimica.
Sarà sufficiente applicarlo ogni sera su viso e collo per poter constatare i primi risultati già dopo soli 10 giorni di applicazione.
Usato con successo anche in caso di : scottature, dolori articolari, macchie della pelle, psoriasi, secchezza della pelle del viso e del corpo, invecchiamento della pelle, piaghe da decubito, smagliature, cicatrici, segni provocati dall'acne, mani screpolate, emorroidi, punture di insetti, ulcerazioni del glande maschile, reumatismi.
Stimola la rigenerazione cellulare ed è infatti questo il motivo della sua efficacia contro le ustioni.
Ricerche contemporanee hanno documentato che gli estratti di iperico compiono la loro funzione antidepressiva impedendo la ricaptazione dei neurotrasmettitori come la dopamina, la serotonina e la noradrenalina .
Numerosi antidepressivi attuali si comportano allo stesso modo ma presentano diversi effetti collaterali.
L´estratto di Hypericum perforatum di cui si tratta nell’ attuale medicina ed al quale sono attribuiti i risultati delle ricerche cliniche e farmacologiche, è l´estratto titolato allo 0.3 % in ipericina totale.
Si tratta di un estratto totale derivato dalla pianta intera, il cui raccolto viene effettuato nel periodo della fioritura e che viene verificato e garantito nel contenuto in principio attivo.
Altre proprietà attribuibili all’ Iperico sono quelle di calmante nell´enuresi notturna, negli sbalzi di umore durante il periodo menopausa, nella depressione stagionale e nei periodi di esaurimento nervoso.
Le virtù dell’ Iperico sono riferibili al fitocomplesso rappresentato essenzialmente da flavonoidi come l´ipericina.
Tra i molteplici flavonoidi riconosciuti, si possono riscontrare la rutina, la quercetina e l´iperoside.
L´iperoside (quercetin-3-galattoside) non è tuttavia caratteristico dell’ Iperico ma è lo si può trovare anche in piante diverse facenti parte di altre famiglie, come le Ericaceae.
I flavonoidi dimerici sono coloro che favoriscono la colorazione gialla dei fiori, mentre l´ipericina attribuisce la particolare picchiettatura rossa ai petali, agli stami ed al bordo delle foglie.
E´ stato rilevato altresì un rilevante contenuto in tannini catechinici (le proantocianidine), particolarmente nei fiori; sostanze che però sono soggette ad oscillazioni assai rilevanti durante il corso vegetativo.
La titolazione riconosciuta dell´estratto riportata dalla farmacopea tedesca è in ipericina totale, per la quale si recepisce la combinazione degli 1,8 antranoli dimeri, componenti policiclici a differente grado e forma di sostituzione: a secondo del modello di sostituzione, danno pertanto origine rispettivamente, alla pseudoipericina, all’ ipericina, all´isoproto e protopseudo-ipericina.
La combinazione corrispondente ad ognuno di essi nel vegetale intero, deriva dalla sua provenienza.
Sono stati eseguiti studi che danno prova della mutabilità percentuale attinente all’ ipericina a secondo del luogo d'origine europeo od asiatico dell’ erba.
Questo prova il valore della titolazione dell´estratto per la garanzia di omogeneità dell´attività farmacologica.
L´ipericina, attualmente, pur non essendo più valutata come rilevante nel procedimento d’azione dell’Iperico, resta la molecola attinente alla titolazione dell´estratto.
Il modello d´azione dell’ Iperico è tutt’ora oggetto di ricerche e discussioni.
Sono vigenti diverse teorie tra le quali la più plausibile sostiene che l’Iperico metta in atto molteplici modalità d´azione contemporaneamente.
L’ Iperico parrebbe in grado di accrescere i livelli serici di serotonina, similmente a certi farmaci antidepressivi.
La complessità del metodo d´azione dell´estratto, determina pure una debole interdizione dell´attività degli composti proteici MAO-A e MAO-B, un´attinenza per i recettori GABA e l´arresto del reuptake della serotonina che, quasi certamente, è il dispositivo fondamentale antidepressivo dell’Iperico ed è anche il neurotrasmettitore che regola l´umore, con consequenziale aumento degli esiti collegati alla entità di serotonina fruibile.
Oltre a ciò, diversi esami hanno dato prova che l´estratto di Iperico limita il riassorbimento di altri due neuro recettori denominati noradrenalina e dopamina che possiedono anch´essi un ruolo importante nella depressione.
L’Iperico viene considerato un’ importante tonico, in grado di consolidare la reattività sensoria dell´ individuo e di mostrarsi come un importante riequilibratore del tono dell´umore.
Come sovente capita per i principi attivi di derivazione naturale, il risultato è dato dall´azione sinergica di tutti i costituenti vigenti in un determinato integratore, anche se certamente sussiste la prevalenza di qualcuno sugli altri.
I cospicui studi farmacologici e clinici effettuati sul vegetale, dimostrano che l’Iperico è una vegetale sicuro, ma può presentare alcune controindicazioni come la fotosensibilità durante l’esposizione ai raggi solari per cui durante il periodo di assunzione è bene evitare l´esposizione al sole e/o a lampade abbronzanti.
Non si deve usare l’Iperico in gravidanza ed allattamento.
Un ottimo prodotto contenente Iperico è Humor.
Referenze bibliografiche
